近日，我校医药化工学院/高等研究院吴劼教授团队，在《Science China-Chemistry》发表了题为“Copper-Catalyzed Enantioselective Radical Sulfonylation from Sodium Hydrogen Sulfite: Construction of Chiral Sulfonated Dihydrofuran-2(3H)-ones”的研究论文，肖微博士为共同通讯作者。
具有b-碳手性中心的砜类化合物广泛应用于医药分子和生物活性分子中，如上市药物阿普斯特(Apremilast)和雷米克林(Remikiren)，因此发展高效的不对称催化策略构建b-手性砜具有重要意义。近年来，随着不对称自由基化学的发展，磺酰自由基参与的不对称加成反应为b-手性砜类骨架的构建提供了新的机遇。同时，自由基的高活性也带来反应的立体选择性难以控制等挑战。
吴劼教授团队近年来一直致力于药物导向的二氧化硫参与的转化研究，并在二氧化硫参与的不对称自由基反应取得一些进展(Nat.Commun.2022,13,7081.;Chem.Catal.2022,2,164.;Chem.Sci.2022,13,8834;Sci.China:Chem.2024,67,908-913;Sci.China:Chem.2025,68,257-263)。基于前期的工作基础，该团队采用可见光/铜协同催化的不对称催化体系，吡啶-双咪唑(PyBim)为手性配体，NaHSO3作为二氧化硫源，实现了二氧化硫参与的4-戊烯酸衍生物的不对称磺酰化反应，以优异的收率和对映选择性构建了系列含内酯的b-手性砜类化合物。该体系以噻蒽盐作为自由基前体，来源方便，高效。除芳基自由基外，烷基自由基也能很好地应用于该反应中，展现出广泛的底物适用性。
该项研究工作得到了台州学院、国家自然科学基金、省自然科学基金的经费支持。
论文链接：https://doi.org/10.1007/s11426-025-2833-2
